资讯 > 营养保健品 > 依鲁替尼的作用机理和合成方法
依鲁替尼是Johnson Johnson公司和Pharmacyclics公司合作研发的靶向抗癌新药，于2013年11月13日获美国食品药品管理局（FDA）批准上市，依鲁替尼是一种小分子BTK抑制剂，能够与BTK活性中心的半胱氨酸残基共价结合，从而抑制其活性。BTK全称Bruton'styrosinekinase，在BCR信号通路、细胞因子受体信号通路中传递信号，介导B细胞的迁移、趋化、粘附。临床前研究证明，依鲁替尼能够抑制恶性B细胞的增殖、生存。
依鲁替尼的合成方法：美国 Pharmacyclics 公司的专利技术，以 1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4-胺（ 1）为起始原料， DMF 为溶剂，在加热条件下，与 N-碘代琥珀酰亚胺反应制备得到 3-碘-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4-胺（ 2）； K2CO3和二烷为反应溶剂，在微波和 180 ℃条件下，化合物 2 与适当取代的苯基硼酸进行钯介导的交叉偶联反应，形成中间体 1；在偶氮二甲酸二异丙酯和树脂结合的 pph3 条件下，中间体 1 通过 Mitsunobu反应与 N-Boc-3-羟基哌啶偶合，得到 Boc（叔丁氧羰基）保护的中间体 2；中间体 2 用盐酸去保护后，再与丙烯酰氯偶合，得到目标化合物。
想要采购或者出售品质优异的依鲁替尼，可以关注sjgle食品加工包装在线，sjgle食品加工包装在线是食品加工行业全生态产业链的门户平台，汇聚依鲁替尼原材料、加工机械和包装设备等上下游优质资源厂商以及食品展会活动、市场资讯等全行业信息。依鲁替尼供应商和采购者在sjgle食品加工包装在线实现采购，实现了自动化，这样可以减少企业在常规交易中投入的人力、财力和物流，降低了采购成本，并且在sjgle食品加工包装在线可以实现直接沟通和交易，就不必再通过中间环节，实现了直通和互动。
2006-2024 上海博华国际展览有限公司版权所有（保留一切权利）
沪ICP备05034851号-111
沪公网安备 31010402000558号
