水飞蓟素的研究成果有哪些？

2018-03-15 来源：

水飞蓟素系指从菊科植物水飞蓟的种子中提取的一类二氢黄酮醇与苯丙素衍生物缩合而成的黄酮木脂素类成分, 目前国际上用于制剂的水飞蓟素中总黄酮木脂素的含量为80 %左右, 其中主要含有水飞蓟宾、水飞蓟停

　　水飞蓟素系指从菊科植物水飞蓟的种子中提取的一类二氢黄酮醇与苯丙素衍生物缩合而成的黄酮木脂素类成分, 目前国际上用于制剂的水飞蓟素中总黄酮木脂素的含量为80 %左右, 其中主要含有水飞蓟宾、水飞蓟停、异水飞蓟宾、水飞蓟宁;据现代药理研究, 该类化合物具有清除自由基、抗脂质过氧化、抑制5 -脂氧酶、保护肝细胞膜、促进被损伤肝细胞合成DNA 及结构蛋白、免疫调节和抗肝纤维化等药理活性。

水飞蓟素

【水飞蓟素】

　　最早进行水飞蓟宾合成的主要目的是对结构的确证。1980 年由意大利学者和德国学者等合作合成成功，但所合成的是水飞蓟宾和异水飞蓟宾的1∶1 的混合物。之后日本学者等从不同途径合成了单一的(±)水飞蓟宾, 加上德国学者等1983 年发表的X-ray结果, 水飞蓟宾的结构得到了确认。由于分子中两个不对称中心及多个异构体的存在, 在化学方面至今仍十分混乱, 就此将另文阐述。随着水飞蓟素在临床上的广泛应用, 从天然植物中分离制取将很难满足实际需要, 进行水飞蓟宾的全合成,是一个很有实用价值的课题。另外, 进行结构改造,提高疗效或改善对生物体的亲和性, 尤其是增加其水溶性, 在应用上也很有意义。

　　水飞蓟素是临床应用较广泛的天然活性化合物且不断有新的作用被发现, 同时无毒副作用,故在欧美被列入食品补充剂。但正如上述所及, 在化学、分析、药理、临床等各个方面还有很多工作要做, 这也是近几年国际上的一个研究热点。我国也应该结合国情, 对其进行多方面、多层次的深入研究, 使其更好的为临床服务。