天然黄酮中的新贵：木犀草素

木犀草素是一种很具有代表性的天然黄酮，属弱酸性四羟基黄酮类化合物，在植物界分布较广。木犀草素因最初从木犀草科木犀草属的草本植物木犀草（英文名Reseda）的叶、茎、枝中所分离出而得名，是一种天然色素组分，这种色素组分从天然植物色素化学结构分类上属于多酚（Polypheno1）类的花黄素（Antthoxan-thin）亚类或称黄酮（Flavone）亚类色素。从溶解性能分类上属于水、醇溶性的染料（Dye）类色素；木犀草素已被世界权威性的英国色素化学家学会载入该学会编辑出版的色素索引（Colourindex-CI）被命名为黄色天然色素。

标准程序的化学分析研究表明，等摩尔浓度条件下的木犀草素与槲皮素及辣椒素相比，木犀草素具有最强的抗氧化活性。有关药理及临床实验的结果还表明木犀草素在体内具有抗菌、抗病毒及降低血脂和胆固醇的作用。木犀草素的主要来源有在新疆用于治疗气管炎的中草药全叶青兰、福建民间常用草药小春花、安徽产的白毛夏枯草等。

木犀草素与小春花

小春花为阴地蕨植物的带根全草，广泛分布于我国大部分省区，其全草均可入药，为福建民间常用草药，具有清热解毒、止咳平喘及化痰之功效。福建省立医院药剂科参考民间经验将小春花结合其他药物开发为复方药剂—小伏口服液，临床主要用于久咳、病后声哑、支气管哮喘等疾病的治疗。

前期研究发现，小春花中含有大量黄酮类化合物，主要为木犀草素、槲皮素、山 奈酚、阴地蕨素，其毒 性较低，小鼠的最大耐受灌胃给药量为80g/kg，临床用药较安全，根据余醫量方的相关研究发现，针对小春花临床及药理研究很少，也未被收录进2015版《中华人民共和国药典》，仅被收录入同年的《浙江省中药炮制规范》，也仅有小伏口服液这款单一药品问世。

木犀草素是小春花的主要成分之一，木犀草素含量高的植物在伊朗、中国和巴西常被用于传统药物中治疗炎症相关疾病，因此受到诸多关注。已有研究发现，木犀草素有助于减轻皮肤炎症和肝 脏纤维化，对肿瘤（MA肿瘤细胞）、病毒、肠道沙门氏菌均有抑制作用。近年来还发现其对各种大脑慢性病（包括阿尔茨海默病）具有治疗作用，使用前景已由抗菌药物拓展到神经保护保健品、食品保护剂等多个方向。小春花是目前已知含木犀草素较高且来源丰富的植物资源，是制备木犀草素的理想原料。

木犀草素与抗氧化

人的机体在受到环境、压力等刺激时，产生过量的活性氧（ROS），会破坏DNA、蛋白质、脂质等生物大分子结构，影响细胞活性。木犀草素可以提供氢原子与自由基反应生成稳定的化合物，避免ROS对细胞的损害。

除此之外，它还可以促进核因子E2相关因子2（Nrf2）进入细胞核与抗氧化元件（ARE）结合，增强过氧化氢酶、超氧化物酶、谷胱甘肽过氧化物酶、血红素加氧酶1等抗氧化酶系活性，从而减少ROS的生成量。

木犀草素与抗肿瘤

大量研究表明，木犀草素可以通过抑制肿瘤细胞增殖、侵袭与迁移，阻滞肿瘤细胞生长周期，诱导肿瘤细胞凋亡，以及调控肿瘤细胞活性氧（ROS）水平等多种机制发挥抗肿瘤作用，或能作为放化疗增敏剂提高肿瘤治疗效果。

此外，木犀草素还能成为某些抗肿瘤药物的替代品，例如I类组蛋白去乙酰化酶活性异常与多种癌症密切相关，而目前合成的HDAC抑制剂具有显著的副作用。有研究发现，木犀草素可作为合成HDAC抑制剂的替代品，有效抑制HDAC活性，达到抗癌效果。

木犀草素与牙周炎症

在牙周炎干预治疗中，木犀草素可上调金属蛋白酶组织抑制剂的水平，抑制牙周炎中MMP-8的产生，进而抑制牙周组织基质内胶原蛋白变性和降解，调节宿主免疫，减少牙周软组织破坏。另外，还有研究发现木犀草素能够显著降低牙周炎大鼠牙龈黏膜修复组织中胶原纤维的比例，减轻炎症损伤导致的牙周组织纤维化。

而随着牙周炎的发展，牙槽骨发生不可逆性破坏，具体表现为破骨细胞介导的骨吸收与成骨细胞介导的骨形成之间平衡的破坏。研究表明，木犀草素可通过调控核因子-kB受体活化因子配体/骨保护素和iNOS/NO信号通路抑制单核巨噬细胞向破骨细胞分化，降低破骨细胞活性，减少骨吸收，从而减轻牙周炎造成的牙槽骨破坏。

木犀草素的量效关系

在预防或治疗肝纤维化功效研究中，有学者利用H-TdR和H-Pro同位素掺入实验、基因探针原位杂交等技术研究了木犀草素对大鼠肝 脏分离培养肝星状细胞增殖、胶原基因表达合成的影响。

结果表明，当木犀草素的浓度分别达到10umol/L和20umol/L时能抑制HSC增殖和胶原合成，其作用具有剂量依赖关系。当木犀草素浓度25umol/L时可使Ⅰ、Ⅲ型前胶原mRNA的表达降低，其中Ⅰ型前胶原基因表达降低具有统计学差异。由此推断木犀草素在体外能抑制HSC增殖和胶原表达合成，在体内可能会具有预防或治疗肝纤维化的作用。

在体外抗柯萨奇B3的研究中，有研究发现，木犀草素的最大无细胞毒浓度为9.75ug/mL。经不同时间给药，木犀草素在0.30～9.75ug/mL浓度范围内，对柯萨奇B3病毒均有显著的抑制细胞病变作用。从而得出了木犀草素具有体外抗柯萨奇B3病毒作用的结论。

有学者研究报道了木犀草素在10mg／kg浓度时对麻 醉犬具有明显扩张冠脉血流量及降低冠脉血管阻力的良好作用，而对心肌耗氧量无明显影响。还有研究发现，木犀草素在1：350000浓度时可抑制葡萄球菌和枯草杆菌的生长，对卡他菌、白色念珠菌、变形杆菌也有抑制作用，根据这一研究可将其用作食品防腐保鲜剂，如延长月饼、桃酥的货架期，抑制含油脂食品的劣变等。

在研究木犀草素对大鼠腹腔巨噬细胞释放H2O2的影响。结果表明，木犀草素在不同浓度（4×10-7～10-5moL/L）时，对酵母多糖诱导的大鼠腹腔巨噬细胞H2O2释放呈浓度依赖性的抑制，且以木犀草素与巨噬细胞共同培养4h抑制作用最明显。

木犀草素的开发

木犀草素在食物保鲜和功能性食品领域有一些应用。在酚醛离子液体中添加木犀草素用以保鲜红苹果片，可保留其感官特性和风味。将从椰子壳中提取所得的木犀草素添加至木瓜切片中，发现其对食源性致病菌—肠道链球菌、单核细胞增生乳杆菌和大肠杆菌均表现出显著的抑制能力。

木犀草素通过多光谱进行分子结合形成的复合物可抑制过氧化物酶活性，防止食物褐变与变质。木犀草素也可胶囊化，用于开发功能性食品，以其为主要成分的产品具有减轻肠道与大脑屏障受损及抑制氧化应激和炎症等功效，目前并无相关副作用报道。

作者简介：

Martin.Yu，食品科技工作者、营养师，长期负责特殊食品研发工作，主要方向为：FSMP、益生菌、特膳食品。